Fospropofol
O fospropofol[2] (nome comercial Lusedra[3]) é un axente sedativo-hipnótico de uso intravenoso, derivado do propofol, a miúdo usado como sal disódico. Está aprobado actualmente para a sedación de pacientes adultos durante procedementos diagnósticos ou terapéuticos, como endoscopias.
| Fospropofol | |
|---|---|
 | |
disodio [2,6-di(propan-2-il)fenoxi]metil fosfato[1] | |
| Identificadores | |
| Número CAS | 258516-87-9 |
| PubChem | 3038498 |
| UNII | LZ257RZP7K |
| DrugBank | DB06716 |
| KEGG | D04257 |
| ChEMBL | CHEMBL1201766 |
| Código ATC | N01 |
| Propiedades | |
| Fórmula molecular | C13H21O5P |
| Masa molar | 288,28 g mol−1 |
| Se non se indica outra cousa, os datos están tomados en condicións estándar de 25 °C e 100 kPa. | |
Aplicacións clínicas editar
Desenvolvéronse varios derivados hidrosolubles e prodrogas do anestésico intravenoso amplamente usado propofol, dos cales o fosfopropofol foi o que ata agora demostrou ser o máis axeitado para o seu uso clínico.[4][5] As vantaxes que se afirmou que tiña este composto químico hidrosoluble son que produce menos dor no sitio onde se aplican inxeccións intravenosas, ten menos potencial para a hiperlipidemia na súa administración a longo prazo, e menos posibilidaes de bacteremia. A miúdo, o fospropofol adminístrase conxuntamente cun opioide como o fentanil.
Farmacoloxía clínica editar
Mecanismo de acción editar
O fospropofol é unha prodroga do propofol, é dicir, unha vez no corpo é metabolizado por unha fosfatase alcalina orixinando o seu metabolito activo, o propofol. Teoricamente, pode orixinarse un milimol (mmol) de propofol por cada mmol de fospropofol sódico administrado. 1,86 mg de fospropofol sódico son o equivalente molar de 1 mg de propofol.
Farmacocinética editar
Os investigadores que obtiveron os resultados dos ensaios iniciais sobre a farmacocinética do fospropofol retractáronse despois de ditos resultados (ver artigos na sección Véxase tamén). En 2011, non se dispoñía aínda de novos resultados.[6]
Substancia controlada editar
Nalgúns países o fosfopropofol é unha substancia controlada. como nos Estados Unidos, onde a Lei de substancias controladas a inclúe na lista IV.[7]
Notas editar
- ↑ 1,0 1,1 PubChem Compound. "fospropofol disodium - Compound Summary (CID 3038497)". Bethesda, Maryland: National Center for Biotechnology Information. Consultado o 2 August 2010.
- ↑ Nome Internacional Non propietario ou INN, "Recommended INNs 2006, pt 56" (PDF). World Heath Organisation. World Heath Organisation. Consultado o 20 April 2016.
- ↑ "FDA Approves Fospropofol and Follows ASAs Labeling Recommendation". American Society of Anesthesiologists. 2008-12-15. Arquivado dende o orixinal o 26 de maio de 2011. Consultado o 2011-03-30.
- ↑ Cooke, A; Anderson, A; Buchanan, K; Byford, A; Gemmell, D; Hamilton, N; McPhail, P; Miller, S; Sundaram, H; Vijn, P (2001). "Water-soluble propofol analogues with intravenous anaesthetic activity". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 11 (7): 927–30. PMID 11294393. doi:10.1016/S0960-894X(01)00088-9.
- ↑ Bennett, DJ; Anderson, A; Buchanan, K; Byford, A; Cooke, A; Gemmell, DK; Hamilton, NM; Maidment, MS; McPhail, P; Stevenson, DFM; Sundaram, H; Vijn, P (2003). "Novel water soluble 2,6-dimethoxyphenyl ester derivatives with intravenous anaesthetic activity". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 13 (12): 1971–5. PMID 12781176. doi:10.1016/S0960-894X(03)00346-9.
- ↑ Mahajan B, Kaushal S, Mahajan R (January 2012). "Fospropofol: pharmacokinetics?". J Anaesthesiol Clin Pharmacol 28 (1): 134–5. PMC 3275955. PMID 22345970. doi:10.4103/0970-9185.92472.
- ↑ "Schedule of Controlled Substances; Placement of Fospropofol into Schedule IV[Ligazón morta]," 74 Federal Register 192 (October 6, 2009), pp. 51234–51236.
Véxase tamén editar
Bibliografía editar
- Artigos iniciais que foron retractados
- Fechner J, Ihmsen H, Hatterscheid D; et al. (September 2004). "Comparative pharmacokinetics and pharmacodynamics of the new propofol prodrug GPI 15715 and propofol emulsion". Anesthesiology 101 (3): 626–39. PMID 15329587. doi:10.1097/00000542-200409000-00011. Publicación retractada ver PMID 22345970.
- Gibiansky E, Struys MM, Gibiansky L; et al. (October 2005). "AQUAVAN injection, a water-soluble prodrug of propofol, as a bolus injection: a phase I dose-escalation comparison with DIPRIVAN (part 1): pharmacokinetics". Anesthesiology 103 (4): 718–29. PMID 16192764. doi:10.1097/00000542-200510000-00010. Publicación retractada, ver PMID 22345970.
- Struys MM, Vanluchene AL, Gibiansky E; et al. (October 2005). "AQUAVAN injection, a water-soluble prodrug of propofol, as a bolus injection: a phase I dose-escalation comparison with DIPRIVAN (part 2): pharmacodynamics and safety". Anesthesiology 103 (4): 730–43. PMID 16192765. doi:10.1097/00000542-200510000-00011. Publicación retractada, ver PMID 22345970.
- Outros artigos
- Pruitt R, Cohen LB, Gibiansky E, et al. A randomized, open-label, multicenter, dose-ranging study of sedation with Aquavan injection (GPI 15714) during colonoscopy. Gastrointest Endosc 2005; 61: AB111.
- Lampotang S, Lizdas D, Gravenstein N, Yavas S (2006). University of Florida Department of Anesthesiology Virtual Anesthesia Machine Web site: "Web Simulation of Fospropofol Pharmacokinetics". University of Florida. Arquivado dende o orixinal o 03 de marzo de 2015. Consultado o 2011-03-30.