Amicacina
A amicacina ou amikacina é un antibiótico do grupo dos aminoglicósidos utilizado no tratamento de diversas infeccións bacterianas [1][2]. A amicacina funciona uníndose á subunidade de 30 S do ribosoma bacteriano, interferindo coa síntese de proteínas causando erros de lectura do ARNm.
Nome IUPAC = (2S)-4-amino-N-[(2S,3S,4R,5S)-5-amino-2-
[(2S,3R,4S,5S,6R)-4-amino-3,5-dihidroxi-
6-(hidroximetil)oxan-2-il]oxi-4-[(2R,3R,
4S,5R,6R)-6-(aminometil)-3,4,5-trihidroxi-
oxan-2-il]oxi-3-hidroxi-ciclohexil]-2-hidroxi-
butanamida.
Quimicamente é un derivado semisintético da kanamicina [3] Foi preparada por Hiroshi Kawaguchi e os seus colaboradores no Xapón no ano 1972 [4][5].
Administración editar
A amicacina pode administrarse unha ou dúas veces ao día por vía intravenosa ou intramuscular, xa que non se absorbe oralmente. Nas persoas con insuficiencia renal, a dosificación debe axustarse de acordo coa eliminación de creatinina (que mide o grao de filtración glomerular renal ou GFR [6]), xeralmente reducindo a frecuencia das doses.
Usos editar
A amicacina úsase principalmente para tratar casos graves de infeccións hospitalarias por bacterias gramnegativas multirresistentes [3], como Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, e Enterobacter. Tamén se inclúen no seu espectro a Serratia marcescens e a Providencia stuartii. A amicacina pode tamén utilizarse para tratar infeccións por micobacterias, como as da tuberculose cando os tratamentos de primeira liña non funcionan [7].
A amicacina pode combinarse con antibióticos beta-lactámicos para realizar unha terapia inicial previa ao diagnóstico definitivo en persoas con neutropenia e febre.
Resistencia editar
A amicacina é moi difícil de inactivar polos sistemas bacterianos, polo que é difícil que aparezan resistencias. A amicacina é inmune ao ataque da maioría dos encimas inactivadores bacterianos; esta protección realízaa o residuo L-hidroxiaminobuteroíl amida (L-HABA) unido ao nitróxeno en posición 3, que inhibe a acetilación, fosforilación e adenilación no anel do azucre situado a maior distancia (C-2,C-3,C-4). Para previr o desenvolvemento de resistencias bacterianas a este antibiótico extremadamente poderoso, o seu uso está estritamente regulado.
Efectos secundarios editar
Os efectos secundarios da amicancina son similares aos dos outros aminoglicósidos. Os efectos máis importantes son a ototoxicidade e a nefrotoxicidade. Tamén ten neurotoxicidade. Pode atravesar a placenta.[3]. Os niveis sanguíneos deste antibiótico e os marcadores da función renal (creatinina) poden ser monitorizados durante o tratamento. Ademais, as doses axústanse especificamente baseándose na eliminación renal de creatinina sérica [8] en contornos clínicos.
Notas editar
- ↑ Edson RS, Terrell CL. The aminoglycosides. Mayo Clin Proc. 1999 May;74(5):519-28. Review. PMID 10319086
- ↑ Thomson PLM (2008). José Antonio Solís Sánchez, ed. "Amikacina". Vademécum de genéricos intercambiables. México, D. F. Consultado o 15 de octubre de 2011.
- ↑ 3,0 3,1 3,2 Drugs.com Amikacin
- ↑ H. Kawaguchi et al (1972) Journal of Antibiotics, 25, 695
- ↑ The History of Antibioticis. The Japanese story. J. Kumazawa, M. Yagizawa. [1] Arquivado 25 de setembro de 2019 en Wayback Machine.
- ↑ GFR Calculator at cato.at - Cockcroft-Gault Arquivado 05 de setembro de 2004 en Wayback Machine. - GFR calculation (Cockcroft-Gault formula)
- ↑ Amikacin in der WHO Essential Medicines Library, eingesehen am 21. Dezember 2009.
- ↑ Gault MH, Longerich LL, Harnett JD, Wesolowski C (1992). "Predicting glomerular function from adjusted serum creatinine". Nephron 62 (3): 249–56. PMID 1436333. doi:10.1159/000187054.