Metotrexato
O metotrexato tamén coñecido polas siglas MTX, é un fármaco análogo ó ácido fólico usado no tratamento do cancro e de doenzas autoinmunes como a artrite reumatoide e a psoríase. Produce efectos antiinflamatorios potentes a partir da inhibición enzimática, a diminución de distintos elementos metabólicos e a acumulación de adenosina tanto intracelular como extracelular.[1]
Farmacocinética editar
Absorción editar
En adultos, a absorción oral de metotrexato parece ser dose dependente. A concentración plasmática máxima alcánzase tras unha ou dúas horas. A dose ≤ 200 mg/m², é xeralmente ben absorbida, cunha biodispoñibilidade de preto do 80%. A absorción de doses maiores de 400 mg/m² é significativamente menor, posiblemente debido a un efecto de saturación.
Distribución editar
O metotrexato compite cos folatos reducidos no transporte activo a través das membranas celulares mediante un sistema de transporte activo mediado por transportador. Con concentracións plasmáticas superiores a 100 micromolar, o mecanismo de transporte maioritario pasa a ser a difusión pasiva, mediante a cal se poden conseguir concentracións intracelulares efectivas. A súa unión a proteínas plasmáticas é de preto dun 50%. O metotrexato non atravesa a barreira hematoencefálica en cantidades terapéuticas.
Notas editar
- ↑ Inoue, Katsuhisa; Yuiasa, Hiroaki (2014). "Molecular Basis for Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Methotrexate in Rheumatoid Arthritis Therapy". Drug Metabolism and Pharmacokinetics (en inglés) (The Japanese Society for the Study of Xenobiotics) 29 (1): 12–19. doi:10.2133/dmpk.DMPK-13-RV-119. Consultado o 9 de outubro de 2017.