Factor X: Diferenzas entre revisións

Contido eliminado Contido engadido
Miguelferig (conversa | contribucións)
Miguelferig (conversa | contribucións)
Liña 85:
A inhibición da síntese ou da actividade do factor X é o mecanismo de acción de moitos anticoagulantes que se usan hoxe. A warfarina, un derivado sintético da [[coumarina]], é o anticoagulante oral máis comunmente usado nos EUA, mentres que nos países europeos se usan outros derivados da coumarina, como o [[fenprocoumón]] e o [[acenocoumarol]]. Estes axentes coñecidos como [[antagonista da vitamina K|antagonistas da vitamina K]], inhiben a [[carboxilación]] dependente da [[vitamina K]] dos factores II (protrombina), VII, IX e X nos [[hepatocito]]s. Esta carboxilación despois da [[tradución de proteínas|tradución]] é esencial para a actividade fisiolóxica.<ref>{{cite book |last=Golan |first=D. E. |year=2012 |title=Principles of Pharmacology The Pathophysiologic Basis of Drug Therapy |location=Philadelphia |publisher=Lippincott Williams & Wilkins |page=387 |isbn=978-1-4511-1805-6}}</ref>
 
A heparina (heparina non fraccionada) e os seus derivados [[heparina de baixo peso molecular|heparinas de baixo peso molecular]] (LMWH) únense a un cofactor [[plasma sanguíneo|plasmático]], a [[antitrombina|antitrombina (AT)]] para inactivar varios factores de coagulación, o IIa, Xa, XIa e XIIa. A afinidade da heparina non fraccionada e as varias LMWH polo factor Xa varía considerablemente. A eficacia dos anticoagulantes baseados na heparina increméntase a medida que se incrementa a selectividade polo factor Xa. OA LMWH mostra un aumento da inactivación do factor Xa comparado coa heparina nonon fraccionada, ementres que o fondaparinux, un axente baseado na secuencia pentasacárida esencial da heparina, mostra máis selectividade que a LMWH. Esta inactivación do factor Xa polas heparinas denomínase "indirecta", xa que depende da presenza de antitrombina e nonon dunha interacción directa co factor Xa.
 
Recentemente, desenvolvéronse unha nova serie de inhibidores doo factor Xa que actúan de forma directa e específica. Entre estes están os fármacos [[rivaroxaban]], [[apixaban]], [[betrixaban]], LY517717, [[darexaban]] (YM150), [[edoxaban]] e 813893. Estes axentes teñen varias vantaxes teóricas sobre as terapias actuais. Poden administrarse oralmente. Inician de forma rápida a súa acción. Poden ser máis efectivos contra o factor Xa porque inhiben tanto o factor Xa libre coma o factor Xa do complexo da protrombinase.<ref name="ATVB">{{cite journal | vauthors = Turpie AG | title = Oral, direct factor Xa inhibitors in development for the prevention and treatment of thromboembolic diseases | journal = Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology | volume = 27 | issue = 6 | pages = 1238–47 | date = June 2007 | pmid = 17379841 | doi = 10.1161/ATVBAHA.107.139402 }}</ref>