As estatinas actúan [[inhibición encimática|inhibindo competitivamente]] o encima [[HMG-CoA redutase]], o primeiro encima comprometido dana [[vía do mevalonato]]. Como as estatinsasestatinas son similares en estrutura ao [[HMG-CoA]] a nivel molecular, poden entrar no [[sitio activo]] do encima e competir co substrato nativo (HMG-CoA). Esta competición reduce a velocidade á que a HMG-CoA redutase pode producirproduce [[mevalonato]], que é a seguinte molécula da ruta que producesintetiza o [[colesterol]]. Os fungos ''[[Penicillium]]'' e ''[[Aspergillus]]'' producen varias estatinas naturais como [[metabolito secundario|metabolitos secundarios]]. Estas estatinas naturais probablemente funcionan no medio ambiente inhibindo os encimas HMG-CoA redutases noutras especies de bacterias e fungos que compiten coa especie que osas produce.<ref name="Endo1992">{{cite journal | author = Endo A | title = The discovery and development of HMG-CoA reductase inhibitors | journal = J. Lipid Res. | volume = 33 | issue = 11 | pages = 1569–82 | date = 1 November 1992 | pmid = 1464741 | url = http://www.jlr.org/cgi/reprint/33/11/1569 | format = PDF }}</ref>
