Ligando: Diferenzas entre revisións

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Liña 17:
[[Ficheiro:Agonist 2.png|miniatura|Dous agonistas con afinidade de unión similar.]]
 
Un ligando que pode unirse ao seu receptor, altera a función do receptor e desencadea unha resposta fisiolóxica dise que é un [[agonista]] para ese receptor. Os agonistas que se unen a un receptor poden caracterizarse pola cantidade de resposta fisiolóxica que se orixina e pola concentración do agonista que se necesita para producir a resposta fisiolóxica. Cando un ligando ten alta afinidade iso significa que unha concentración relativamente baixa do ligando é dabondo para unha máxima ocupación do sitio de unión ao ligando e desencadea unha resposta fisiolóxica. Cando un ligando ten baixa afinidade iso significa que cómpre unha concentración relativamente alta do ligando para que o sitio de unión presente unha ocupación máxima e haxa unha resposta fisiolóxica máxima. No exemplo da gráficsa, dous ligandos diferentes únense ao mesmo sitio de unión do receptor. Só un dos agonistas que se mostran pode estimular ao máximo ao receptor e, así, pode ser definido como un "agonista completo". Un agonista que that só pode activar parcialmente a resposta fisiolóxica denomínase "agonista partial". Os ligandos que se unen a un receptor pero non poden activar a resposta fisiolóxica son "[[antagonista de receptor|antagonistas]]" do receptor. Neste exemplo, a concentración á cal o agonista completo(curva vermella) pode activar ao receptor á metade do valor máximo é de aproximadaente p>−9</sup> [[molaridade|Molar]] (nM = nanomolar).
A ligand that can bind to a receptor, alter the function of the receptor and trigger a physiological response is called an [[agonist]] for that receptor. Agonist binding to a receptor can be characterized both in terms of how much physiological response can be triggered and in terms of the [[concentration]] of the agonist that is required to produce the physiological response. High-affinity ligand binding implies that a relatively low concentration of a ligand is adequate to maximally occupy a ligand-binding site and trigger a physiological response. Low-affinity binding implies that a relatively high concentration of a ligand is required before the binding site is maximally occupied and the maximum physiological response to the ligand is achieved. In the example shown to the right, two different ligands bind to the same receptor binding site. Only one of the agonists shown can maximally stimulate the receptor and, thus, can be defined as a "full agonist". An agonist that can only partially activate the physiological response is called a "partial agonist". Ligands that bind to a receptor but fail to activate the physiological response are receptor "[[Receptor antagonist|antagonists]]". In this example, the concentration at which the full agonist (red curve) can half-maximally activate the receptor is about 5 x 10<sup>−9</sup> [[Concentration#Molarity|Molar]] (nM = [[Nano-|nano]]molar).
[[FileFicheiro:Agonists v2.png|thumbminiatura|leftesquerda|400px|TwoDous ligandsligandos withcon differentdiferente receptorafinidade bindingde affinityunión polo receptor.]]
 
In the example shown to the left, ligand-binding curves are shown for two ligands with different binding affinities. Ligand binding is often characterized in terms of the concentration of ligand at which half of the receptor binding sites are occupied, known as the [[dissociation constant]] (''K''<sub>d</sub>). The ligand illustrated by the red curve has a higher binding affinity and smaller ''K''<sub>d</sub> than the ligand illustrated by the green curve. If these two ligands were present at the same time, more of the higher-affinity ligand would be bound to the available receptor binding sites. This is how [[carbon monoxide]] can compete with [[oxygen]] in binding to hemoglobin, resulting in [[carbon monoxide poisoning]].