Algúns fármacos antibacterianos como a [[penicilina]] interfiren coa produción de peptidoglicano ao unirse aos encimas bacterianos chamados [[proteína de unión á penicilina|proteínas de unión á penicilina]] ou [[transpeptidase]]s. <ref name=Salton1996 /> As proteínas de unión á penicilina forman os enlaces cruzados entre os enlaces cruzados dos oligopéptidos do peptidoglicano. Para que unha célula bacteriana se reproduza por [[fisión binaria]], deben unirse máis dun millón de subunidades (NAM-NAG+oligopéptido) do peptidoglicano ás subunidades xa existentes. <ref>{{cita libro| autor=Bauman R | título= Microbiology with Diseases by Taxonomy|editor=Benjamin Cummings| ano=2007 |isbn= 0-8053-7679-8 |edición=2nd}}</ref> As mutacións nas transpeptidases que reducen as interaccións cun [[antibiótico]] son unha fonte significativa de produción de [[resistencia aos antibióticos]] bacteriana. <ref>{{cite journal |author=Spratt BG |title=Resistance to antibiotics mediated by target alterations |journal=Science | location=New York |volume=264 |issue=5157 |pages=388–93 |year=1994 |month=April |pmid=8153626 |doi=10.1126/science.8153626 |url=http://www.sciencemag.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=8153626}}</ref>
A [[lisocima]] das bágoas, considerado o ''antibiótico propio'' do corpo humano, funciona rompendo os enlaces glicosídicos β-(1,4) do peptidoglicano e destruíndo así moitas células bacterianas. Antibióticos como a [[penicilina]] xeralmente impiden a correcta formación da parede bacteriana, do cal o peptidoglicano é o compoñente principal, ao inhibir as transpeptidases.
